四川
来源：Nature Communications
发布时间：2026年3月28日
在药物化学领域，“魔法甲基效应”（Magic Methyl Effect）一直是科研人员优化候选药物的核心密码——在分子中精准引入一个甲基，往往能显著提升药物的效力、代谢稳定性或生物利用度。而伯胺的单N-甲基化，作为构建药物分子中甲基化胺结构单元的关键反应，长期以来面临着选择性差、副反应多等痛点。
就在2026年3月28日，国际顶级期刊《Nature Communications》在线发表了一项重磅研究，来自川北医学院的研究团队另辟蹊径，提出了一种氢转移触发的1,3-二醇C(sp³)-C(sp³)键断裂策略，为伯胺单甲基化提供了全新的高效解决方案。
伯胺单N-甲基化看似简单，实则暗藏诸多合成难题：
传统的甲基化方法（如甲基化试剂直接烷基化）往往难以控制反应程度，极易生成二元甲基化、三元甲基化的副产物；而针对C(sp³)-C(sp³)键的选择性断裂与转化，更是有机合成中的“硬骨头”——这类化学键键能高、选择性调控难，如何实现其可控断裂并精准引入甲基，一直是领域内的挑战。
同时，1,3-二醇作为一类廉价易得的大宗化学品，其分子结构中含有的两个羟基和惰性C(sp³)-C(sp³)键，本是合成中的“惰性骨架”，如何打破其结构惰性，实现高效转化，成为了突破甲基化技术瓶颈的关键。
核心突破：氢转移触发，精准断裂C(sp³)-C(sp³)键
这项研究的核心创新，在于巧妙利用氢转移（Hydrogen transfer） 作为“触发器”，解锁了1,3-二醇中顽固的C(sp³)-C(sp³)键：
催化体系设计：团队构建了适配的催化体系，通过光催化或金属催化的协同作用，触发1,3-二醇分子内的氢转移过程，生成关键的活性中间体。
键断裂与转化：氢转移引发的电子重排，直接推动1,3-二醇的C(sp³)-C(sp³)键发生选择性断裂，断裂后的中间体随即与伯胺发生反应，精准完成单甲基化修饰。
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