总结 | EGFR突变非小细胞肺癌靶向药物大全

非小细胞肺癌（NSCLC）是全球癌症相关死亡率的主要原因之一。长期以来，其治疗选择有限，预后不佳。然而，靶向治疗的出现彻底改变了这一局面，显著提升了转移性非小细胞肺癌患者的生存率。自2002年吉非替尼首次在日本获批上市后，截至2025年3月，在这二十余年的时间里，已有将近50款药物成为非小细胞肺癌患者的治疗选择。今日，康和源免疫之家系统性的回顾与总结自2002年至2025年3月期间相关靶向药物的获批情况，重点梳理EGFR靶点的药物演进。

关于EGFR

表皮生长因子受体（EGFR）是一种跨膜受体酪氨酸激酶蛋白，在一些正常的上皮、间充质和神经源性组织中表达。据报道，EGFR的过表达与许多人类恶性肿瘤（包括肺癌）的发病机制有关。

EGFR的主要功能是促进细胞生长和分裂。在EGFR阳性非小细胞肺癌（NSCLC）中，基因突变或损伤导致EGFR持续处于“激活”状态。这种异常信号“驱动”细胞异常增殖，从而引发癌症。EGFR抑制剂阻断EGFR蛋白的活性。根据患者和药物的不同，它们通常能控制癌症数月甚至数年。

第一代EGFR-TKI

吉非替尼（Gefitinib，易瑞沙）

吉非替尼是阿斯利康研发的一种口服的小分子表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。2002年，日本率先批准了吉非替尼（Gefitinib，易瑞沙）用于治疗既往化疗失败的晚期NSCLC。之后又于2003年被美国批准上市，作为一线治疗药物用于肿瘤表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或者21号外显子（L858R）突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

厄洛替尼（Erlotinib，特罗凯）

厄洛替尼（Erlotinib，特罗凯）是罗氏研发的一款EGFR抑制剂。2004年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，适用于肿瘤表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或者21号外显子（L858R）突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

埃克替尼（凯美纳®）

埃克替尼（凯美纳®）是中国原研药物，由贝达药业研发，也是中国第一个自主创新的小分子靶向抗癌新药。它是一种强效、高选择性的小分子口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），单药适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。2011年6月获得国家食品药品监督管理总局批准上市。

第二代EGFR-TKI

阿法替尼（Afatinib，吉泰瑞）

阿法替尼（Afatinib，吉泰瑞）是勃林格殷格翰研发的表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。于2013年7月12日获FDA批准上市，适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗以及含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。

达可替尼（Dacomitinib，多泽润）

达可替尼（Dacomitinib，多泽润）由辉瑞研发，2018年获得美国FDA批准获批用于EGFR敏感突变转移性NSCLC的一线治疗。次年在国内获批用于表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

第三代EGFR-TKI

奥希替尼（Osimertinib，泰瑞沙）

阿斯利康研发的奥希替尼是第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。于2015年11月获得美国FDA加速批准用于经EGFR-TKI治疗后出现T790M耐药突变的转移性NSCLC，2017年进入中国市场。可用于具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗以及既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

阿美替尼（Ameile，阿美乐）

阿美替尼（Ameile，阿美乐）是由翰森制药研发，是我国自主研发并拥有自主知识产权的创新药。2020年3月获得药监局批准用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

截至目前，该产品用于II-IIIB期具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的成人非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，患者须既往接受过手术切除治疗，并由医生决定接受或不接受辅助化疗。

接受含铂放化疗期间或之后未出现疾病进展，及具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期、不可切除（III期）NSCLC成人患者的治疗。

具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。

既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。

伏美替尼（Furmonertinib，艾弗沙）

伏美替尼（Furmonertinib，艾弗沙）是艾力斯研发的第三代表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，为我国自主研发并拥有自主知识产权的创新药。2021年3月获得国家药监局批准，用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

贝福替尼（赛美纳，Befotertinib）

贝福替尼（赛美纳，Befotertinib）是贝达药业研发的一种新型的选择性口服第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，2023年5月国家药品监督管理局发文批准上市，目前获批的适应症为具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗、既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。

舒沃替尼（Sunvozertinib，舒沃哲）

舒沃替尼（Sunvozertinib，舒沃哲）是迪哲医药研发的一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。2023年8月获得国家药监局批准，用于既往经含铂化疗治疗时或治疗后出现疾病进展，或不耐受含铂化疗，并且经检测确认存在表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。

2025年7月获得美国FDA批准用于既往经含铂化疗治疗时或治疗后出现疾病进展，存在表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（exon20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。

瑞齐替尼（瑞必达®）

瑞齐替尼（瑞必达®）是倍而达药业自主研发的一款不可逆、高选择性的第三代小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。2024年5月获得国家药监局，目前获批的适应症为具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗、既往经EGFR-TKI治疗出现疾病进展，并且伴随EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。

瑞厄替尼（圣瑞沙®）

瑞厄替尼（圣瑞沙®）由南京圣和药业研发的EGFR激酶抑制剂。2024年6月获得国家药监局批准，适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

佐利替尼（zorifertinib，泽瑞尼）

佐利替尼（zorifertinib，泽瑞尼）是晨泰医药与阿斯利康合作开发的EGFR抑制剂，于2024年11月20日在国内获批，用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。

利厄替尼（Limertinib，奥壹新）

利厄替尼（Limertinib，奥壹新）是江苏奥赛康药业新开发的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），2025年1月16日获得国家药品监督管理局批准，用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

结语

截至2025年3月，由阿斯利康、辉瑞、罗氏、强生等跨国制药巨头，以及贝达药业、艾力斯医药等中国创新药企共同绘制了非小细胞肺癌靶向治疗的宏伟版图。如今，非小细胞肺癌的靶向治疗武器库已空前丰富，从一代到三代TKIs的演进，到针对Ex20ins等难治靶点的新药突破，每一步突破都为患者带来了新的生机。相信随着第四代TKI的研发以及联合疗法的推进，将会让更多患者实现长期、高质量的生存。