每日一次HIV新型复方片剂！FDA批准Bixlenvo上市

吉利德科学公司近日宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准抗逆转录病毒药物Bixlenvo™（比克替拉韦75mg/来那帕韦50mg）片剂，用于治疗病毒学抑制的成人HIV感染者。这是目前最小的每日一次单片剂给药方案（STR）。Bixlenvo现在是第一个也是唯一一个用于接受复杂治疗且无法接受现有单片剂给药方案的HIV病毒抑制患者的单片剂给药方案选项。

Bixlenvo是一种每日一次的单片复方制剂，它结合了比克替拉韦与来那帕韦，可靶向HIV生命周期的多个阶段。前者是一种全球指南推荐的整合酶链转移抑制剂(INSTI)，具有高耐药屏障，后者是一种首创的衣壳抑制剂，具有多阶段作用机制，与其他抗逆转录病毒药物无交叉耐药性。其推荐剂量包括为期2天的Bixlenvo联合Sunlenca（来那帕韦）片剂的初始治疗方案，之后每日服用一次Bixlenvo进行维持治疗。

该疗法的获批基于两项随机、活性对照临床试验的截至第48周的数据，即试验ARTISTRY-1（NCT05502341）和ARTISTRY-2（NCT06333808）。在两项研究中，受试者必须在入组前至少6个月接受起始治疗方案且病毒学抑制良好（HIV-1 RNA<50拷贝/ml）。慢性乙型肝炎病毒感染者被排除在这些研究之外。

ARTISTRY-1是一项开放标签研究，旨在评估从复杂的稳定起始方案(SBR)转换为Bixlenvo治疗的疗效和安全性。复杂的SBR定义为：包含蛋白酶抑制剂(PI)或非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)以及至少一种其他第三种药物的方案；或每日服用≥2片或每日服用超过一次；或包含非长效注射剂和口服药物的方案。起始时，受试者平均每日服用3.5片口服药物（范围2-11片）。受试者按2:1的比例随机分组，分别转用Bixlenvo治疗组（N=371）或继续接受原SBR治疗组（N=186）。

ARTISTRY-2是一项双盲研究，旨在评估从必妥维（比克替拉韦、恩曲他滨、丙酚替诺福韦）转换为Bixlenvo的疗效和安全性。受试者按2:1的比例随机分组，分别转换为Bixlenvo治疗组（n=383）或继续使用BIKTARVY治疗组（n=191）。

ARTISTRY-1研究结果显示，Bixlenvo在统计学上不劣于多药联合方案（治疗差异为-0.3%[95.002%CI，-2.3，1.8]）。在第48周，Bixlenvo组和SBR组的病毒抑制率分别为96%和94%。

ARTISTRY-2研究发现，Bixlenvo治疗方案不劣于必妥维方案，两组患者中均有1%的患者出现HIV-1RNA水平≥50拷贝/mL（治疗差异为0.3%[95.002%CI，-1.9，2.4]）。第48周时，Bixlenvo组和必妥维组的病毒抑制率分别为93%和91%。

在这两项研究中，按年龄、性别、种族、民族和地区划分的各亚组的治疗结果相似。

在ARTISTRY-1研究中，第48周时CD4+细胞计数较起始的平均变化，在改用Bixlenvo治疗的受试者中为19个细胞/mm³，在继续接受起始治疗方案的受试者中为1个细胞/mm³。在ARTISTRY-2研究中，第48周时CD4+细胞计数较起始的平均变化，在改用Bixlenvo治疗的受试者中为-22个细胞/mm³，在继续接受必妥维治疗的受试者中为-13个细胞/mm³。

服用Bixlenvo最常见的不良反应（发生率大于或等于 2%，所有级别）是头痛、恶心和腹泻。本品禁用于与dofetilide合用，也禁用于与强效CYP3A诱导剂合用。临床医生应仔细阅读Bixlenvo的处方信息，了解重要的药物相互作用，因为合用可能导致疗效降低或因合并用药剂量增加而出现显著不良反应。

参考来源：‘U.S. FDA Approves Gilead’s Bixlenvo™, a New Once-Daily Single Tablet Option for Virologically Suppressed Adults With HIV, Including Those on Complex Regimens’，新闻稿。Gilead Sciences, Inc.；2026年8月27日发布。

注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指导，请咨询主治医师。