作者 | 草履虫
编辑 | 郑瑶
9月21日,诺和诺德宣布,CagriSema(卡格列肽和司美格鲁肽)头对头替尔泊肽的Ⅲ期REIMAGINE 5研究达到主要终点。
与此同时,CagriSema对比安慰剂的减重Ⅲ期REDEFINE 9研究也达到主要终点(图1)。
这两项积极结果,也为此前在头对头研究中遭遇挫折的CagriSema重新注入了信心,并进一步巩固了诺和诺德在减重与代谢疾病领域的竞争筹码。
图1.诺和诺德公布REIMAGINE 5和REDEFINE 9试验达到主要终点
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图片来源:诺和诺德官网
01
CagriSema头对头胜过替尔泊肽
CagriSema是诺和诺德开发的一款每周一次皮下注射复方药物,由长效胰淀素(amylin)类似物Cagrilintide(卡格列肽)与GLP-1受体激动剂司美格鲁肽组成,主要用于治疗超重或肥胖成人患者(REDEFINE项目)以及2型糖尿病成人患者(REIMAGINE项目)。
2025年12月,该复方已在美国申报上市,申报适应症为:在减少热量摄入和增加运动的基础上,用于伴有≥1种体重相关合并症的肥胖(BMI≥30 kg/m²)或超重(BMI≥27 kg/m²)成人长期体重管理。预计相关监管决定将于2026年第四季度作出。
REIMAGINE 5是一项Ⅲ期试验,旨在评估每周一次CagriSema(1.0 mg+1.0 mg)与替尔泊肽5 mg相比,在接受二甲双胍、SGLT2抑制剂或两者联合治疗后血糖仍控制不佳的2型糖尿病成人患者中的疗效。
该研究的双重主要终点为从基线至第60周糖化血红蛋白(HbA1c)的变化以及体重的相对变化。
结果显示,治疗第60周时,CagriSema(1.0 mg+1.0 mg)组在减重方面优于替尔泊肽5 mg组,两组受试者的平均体重降幅分别为12.4%和9.1%。此外,CagriSema组HbA1c降幅为1.71%,同样优于替尔泊肽组的1.67%。
图2.REIMAGINE 5和REDEFINE 9试验关键结果
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图片来源:诺和诺德官网
REDEFINE 9同样是一项Ⅲ期试验,旨在评估每周一次CagriSema(1.7 mg+1.7 mg)和CagriSema(1.0 mg+1.0 mg)与安慰剂相比,在配合低热量饮食和增加体力活动的基础上,用于肥胖或超重成人患者的减重效果。研究的主要终点为从基线至第68周体重的相对变化,以及实现至少5%体重降幅的受试者比例。
在REDEFINE 9研究中,治疗第68周时,CagriSema(1.0 mg+1.0 mg)组实现了21.0%的平均体重降幅,而安慰剂组为2.0%,达到主要优效终点。
此外,在预先设定的支持性终点方面,包括收缩压、腰高比和空腹血脂谱等指标,CagriSema组也较安慰剂组表现出更明显的改善。
此前,今年2月,CagriSema(2.4 mg+2.4 mg)头对头司美格鲁肽的降糖Ⅲ期REIMAGINE 2研究也达到主要终点。不过,CagriSema(2.4 mg+2.4 mg)头对头替尔泊肽15 mg的减重Ⅲ期REDEFINE 4研究则未达到主要终点。
对于诺和诺德而言,此次两项Ⅲ期研究同时取得积极结果,无疑为CagriSema项目带来了一次关键利好。
尤其是在此前REDEFINE 4失利后,新数据重新强化了CagriSema在减重和降糖领域的竞争力,也为诺和诺德进一步巩固其代谢疾病领域优势增添了筹码。
02
中国减重药市场竞争进入白热化
随着本土企业加速入场,中国减重药市场的竞争正迅速升温,并逐步进入白热化阶段。
一方面,已上市产品争夺先发优势,创新管线持续刷新疗效预期;另一方面,生物类似药密集推进也在加速冲击司美格鲁肽既有的价格体系和市场格局。
仁会生物贝那鲁肽作为全球首款完全人源GLP-1受体激动剂,其胃肠道耐受性为对传统药物不耐受的患者提供了全新选择;华东医药、通化东宝的利拉鲁肽生物类似药则以价格优势切入市场,初步完成了GLP-1药物的国产替代启蒙(表1)。
与此同时,信达生物的玛仕度肽作为全球首个获批的GLP-1/GCG双激动剂,在2025年6月和9月相继拿下减重与糖尿病两大适应症,其通过每周一次皮下注射给药,减重效果显著,对腹型肥胖、脂肪肝等合并症有改善作用,具备差异化优势(表1)。
GLORY-1Ⅲ期研究显示48周最高减重14.8%,并对腹型肥胖、脂肪肝等合并症有改善作用,代表了国产企业开始以机制差异切入主战场。
表1.中国减重药主要上市产品及创新管线最新进展
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数据来源:官方信息整理
更值得关注的是,在研创新药已明显抬高国产减重药的竞争上限。
在GLP-1/GIP双靶点激动剂领域(表1),恒瑞医药的瑞普泊肽(HRS9531)注射液早在2025年8月已向NMPA递交上市申请,目前正在审评中。
Ⅲ期数据显示48周最高平均减重19.2%,直接向国际头部产品看齐,有望成为国产双靶点药物的又一重磅力量。而瑞普泊肽的口服剂型正在中国推进减重 Ⅲ 期临床。
与此同时,恒瑞在三靶点赛道上也有布局,HRS-4729是同时作用于GLP-1/GIP/GCG的三靶点受体激动剂,在2026年5月底公布了Ⅰ期首次人体研究积极顶线结果,12周最高减重幅度达到16.0%,目前正在推进Ⅱ期临床。
恒瑞的HRS-7535也已走到后期。该药由恒瑞医药与Kailera Therapeutics联合开发,已在治疗2型糖尿病患者的3期临床试验中达到主要终点。
翰森制药旗下的每周一次的GLP-1/GIP双受体激动剂奥莱泊肽(HS-20094)的进展则更为迅速,今年3月翰森制药宣布奥莱泊肽Ⅲ期研究成功,其上市申请于2026年6月获得NMPA受理。
Ⅲ期数据显示,治疗48周后体重较基线的最高降幅达到19.3%,实现至少5%体重降幅的患者比例最高为97.2%,且胃肠道不良反应的发生率低于已发表的其他双靶点类药物数据。
此外,博瑞医药于2025年8月与华润三九就BGM0504达成合作,目前其注射液减重适应症已进入上市审评阶段,为后续商业化落地进一步铺路。
众生药业RAY1225的减重及两项降糖关键Ⅲ期研究均已完成受试者入组,临床开发进入后期阶段;华东医药HDM1005则在推进减重和降糖Ⅲ期研究的同时,将适应症延伸至阻塞性睡眠呼吸暂停、射血分数保留心力衰竭等肥胖相关并发症,国产创新药正加速从单一减重向全生命周期管理拓展。
口服小分子领域的竞争同样明显提速(表1)。硕迪生物Aleniglipron已进入全球Ⅲ期临床,最新72周数据显示最高平均减重16.2%;歌礼制药ASC30也已于今年8月启动全球Ⅲ期,进入关键临床阶段。
箕星药业则于年初完成最高2.87亿美元D1轮融资,其CX11(VCT220)美国Ⅱ期研究已取得积极结果,合作伙伴闻泰医药在中国开展的CX11关键Ⅲ期研究同样获得积极结果,并已进入上市审评阶段。
中国创新力量已经深度融入全球减肥药研发链条。
与此同时,司美格鲁肽仿制端竞争也在加速升温。目前,国内已有至少13款国产司美格鲁肽进入上市申报阶段。
随着后续产品陆续获批,司美格鲁肽价格体系有望被进一步重塑,并推动GLP-1市场加速扩容。但市场快速扩容的另一面,是药品流通链条也变得更加复杂,正规商业化之外的灰色交易开始受到更多关注。
其中,“回流药”是较为突出的问题。所谓医保“回流药”,是指患者通过医保渠道取得药品后,经非法收购、转卖,再次流入药店、网络平台等市场销售。减重药本身不能医保报销,但司美格鲁肽等药物的糖尿病适应症可以按规定享受医保支付,这也意味着同一成分在糖尿病治疗和减重消费之间存在明确的支付与使用边界。
这一问题已经直接波及GLP-1药物。2026年9月广州查处的一起回流药案件中,涉案金额最大的品种就是司美格鲁肽,部分药品甚至被存放在超过30℃的仓库中,脱离其要求的冷链环境后再流向下游。国家医保局目前正通过“一药一码”的药品追溯体系,对重复结算等异常信息进行筛查,并持续打击“回流药”的非法链条。
对减重药企而言,正规渠道覆盖、处方管理、冷链供应、药品追溯以及患者长期服务能力,都将成为未来产品商业化放量的重要一环。
03
下一代减重疗法瞄准这些方向
随着GLP-1类药物不断刷新减重疗效,肥胖药物研发的竞争焦点也在快速变化。下一代疗法已不再局限于“减得更多”,而是向更低频给药、多靶点协同以及长期代谢获益等方向延伸。
在降低给药频率方面,辉瑞正在开发具有每月一次给药潜力的GLP-1受体激动剂Berobenatide。
其IIb期VESPER系列研究显示,在VESPER-1探索性延长期中,每周一次2.4 mg berobenatide治疗32周后,受试者平均体重下降接近16%,且尚未观察到明显减重平台期;在伴2型糖尿病的超重或肥胖患者中,1.6 mg每周一次治疗28周可使HbA1c下降2.2个百分点。
基于相关结果,辉瑞计划推进涵盖慢性体重管理及膝骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停等肥胖相关合并症的广泛Ⅲ期开发。
除此之外,多靶点也是提升疗效上限的重要方向。罗氏的GLP-1/GIP双受体激动剂Enicepatide在Ⅱ期研究中显示,最高剂量治疗48周后平均体重下降22.7%,且体重下降曲线尚未达到平台期,超过四分之一的最高剂量组受试者实现至少30%的减重。
与此同时,罗氏还通过与Zealand Pharma合作切入胰淀素通路,每周一次的胰淀素类似物petrelintide治疗42周后最高平均减重10.7%,同时胃肠道耐受性较为突出。
诺和诺德则进一步探索GLP-1与胰淀素的单分子双受体激动策略。其Zenagamtide(amycretin)在Ⅱ期研究中不仅使最高剂量组HbA1c平均下降1.71个百分点,36周平均体重下降也达到14.6%,显示出同时覆盖血糖控制、食欲调节和体重管理的潜力,目前已向Ⅲ期临床开发迈进。
三重受体激动剂则进一步抬高了减重疗效的想象空间。礼来的Retatrutide同时靶向GIP、GLP-1和胰高血糖素受体,在关键性Ⅲ期TRIUMPH-1研究中,9 mg和12 mg剂量治疗80周后平均体重分别下降25.9%和28.3%;在基线BMI≥35的受试者中,持续治疗104周后平均减重达到30.3%。
更值得关注的是,在膝骨关节炎患者中,Retatrutide能够显著降低疼痛评分,在中重度阻塞性睡眠呼吸暂停患者中也明显改善呼吸暂停低通气指数。这表明下一代减重药物的竞争正逐渐转向对肥胖相关疾病和长期健康结局的综合改善。
另外,“减脂保肌”也正在成为下一代减重疗法的重要方向。
9月11日,FDA批准Scholar Rock的ISEMBYLD(apitegromab-mstn),用于2岁及以上、正在接受SMN2靶向治疗的脊髓性肌萎缩症(SMA)患者。
这是SMA领域首个直接靶向肌肉丢失的获批疗法,也是首个获得FDA批准的肌抑素抑制剂。虽然此次获批适应症并非肥胖,但apitegromab此前在肥胖Ⅱ期EMBRAZE研究中与替尔泊肽联用,24周较替尔泊肽单药额外保留54.9%的瘦体重,为“减脂同时保肌”的开发策略提供了直接临床验证,也进一步提升了肌抑素通路在减重领域的关注度。
04
结语
整体来看,肥胖药物研发正从单一GLP-1机制加速迈向多靶点、多模式和全生命周期管理。
未来,减重药物的价值将不再局限于减重幅度,而更多取决于其能否在疗效、耐受性和便利性之间取得平衡,并进一步改善肥胖相关合并症和长期健康结局。
参考资料
[1]https://www.novonordisk.com/content/nncorp/global/en/news-and-media/news-and-ir-materials/news-details.html?id=916774#
[2]https://www.nature.com/articles/s41573-026-01427-1
[3]https://www.fda.gov/drugs/news-events-human-drugs/fda-approves-first-therapy-target-muscle-loss-spinal-muscular-atrophy
[4] https://www.nature.com/articles/s41591-026-04440-4
[5]开源证券研报、浙商证券研报、国信证券研报
[6]各企业官微官网、各种公开资料等
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