新一代“靶向”性肌松拮抗剂来了！阿更葡糖钠获NMPA批准上市

*仅供医学专业人士阅读参考

• 奥美克松®（通用名：阿更葡糖钠注射液，曾用名：奥美克松钠注射液）是中国自主研发的1类创新药，是一种创新机制的“靶向”性肌松拮抗剂。

• 此次获批基于两项Ⅲ期随机、双盲、阳性对照临床研究结果，数据显示阿更葡糖钠能快速逆转罗库溴铵诱导的肌松效应，整体疗效稳定性和安全性特征良好。

2026年6月30日，中国国家药品监督管理局正式批准奥美克松®（通用名：阿更葡糖钠注射液，曾用名：奥美克松钠注射液）上市，用于拮抗罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞（具体适应症以药品说明书为准）。该产品由杭州奥默医药作为药品上市许可持有人（MAH），爱施健获得中国境内（不含港澳台）独家市场推广权。

术后肌松残余是指患者在全身麻醉手术后，由于骨骼肌松弛药（肌松药）或其代谢产物在体内未完全代谢，导致神经肌肉功能未完全恢复的情况，可引发上呼吸道梗阻、低氧血症、误吸、呼吸衰竭等严重并发症甚至危及生命1,2。各类全身麻醉手术结束拔除气管导管时肌松药残留阻滞发生率为36％（定义为四个成串刺激比值[TOFr] < 0.9），而全身麻醉腹部手术结束拔除气管导管时肌松药残留阻滞发生率高达57％3,4。

过去数十年间，肌松拮抗经历了从早期无药可用，到非“靶向”性拮抗剂新斯的明，再到“靶向”拮抗剂舒更葡糖钠的发展历程，但在临床实践中，仍存在过敏反应、再箭毒化、喉痉挛/支气管痉挛等安全性风险5-8。新一代“靶向”性肌松拮抗剂阿更葡糖钠的获批，标志着肌松管理正式迈入“精准安全”的新时代。

阿更葡糖钠是一种环糊精衍生物，能与甾类肌松药罗库溴铵形成稳定包合物，迅速降低血液中游离甾类肌松药分子浓度，使处于动态平衡体系中的游离甾类肌松药分子迅速由组织向血液再分布，从而逆转神经肌肉传导阻滞9,10。

分子结构上，阿更葡糖钠在侧链中引入了L-乙酰半胱氨酸，增强了羧基周围的空间位阻，使其与罗库溴铵的结合更加紧密且不易解离，更能有效抑制其与体内蛋白酰化，使其无法形成具有免疫原性的抗原，避免激活机体免疫系统，降低了过敏反应风险9,10。

除了分子设计的创新外，在工艺层面，奥默团队通过工艺优化，实现原料药单一组分、全取代工艺11。确保原料药的高纯度，有助于从源头减少药物作用过程中的不确定性，为安全边界筑起更坚实的保障。

作为中国自主研发的1类“靶向”性肌松拮抗剂，该项目连续获得国家“十二五”、“十三五”及“2020”国家“重大新药创制”科技重大专项支持，充分彰显其创新价值。

本次国家药品监督管理局的批准是基于两项Ⅲ期临床研究的结果10,12。数据显示，阿更葡糖钠能快速逆转罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞，给药后TOFr恢复至0.9的中位时间为2.25min10。在两项研究中，阿更葡糖钠的整体安全性特征良好，未报告药物相关的不良事件（过敏反应、超敏反应、喉痉挛事件）10,12。

漆又毛 博士

奥美克松®发明人，杭州奥默医药股份有限公司创始人、董事长兼首席执行官

从分子设计到获批上市，阿更葡糖钠走过了二十多年。这条路的背后，是国家重大新药创制专项的持续支持，是众多临床研究者的严谨验证，也是合作伙伴的共同坚守。阿更葡糖钠脱胎于奥默自主创建的超分子药物平台AMCDx，凭借其全新的分子设计与制药工艺的优化，为广大患者提供了新的选择，并帮助麻醉医生更清晰地设计苏醒节奏，降低残余肌松相关风险，为呼吸功能恢复和术后康复流程提供可靠基础。作为中国原创1类新药，阿更葡糖钠不仅回应了国内临床对肌松拮抗的安全需求，更已获得多项国际专利（US10017584、JP5845279、CA2819007等发明专利），有潜力走向世界舞台，为中国创新药出海树立标杆。它是中国原创新药实力的又一次证明，我们期待它能惠及更多患者。

刘谦：

爱施健中国区总经理

阿更葡糖钠的加入，是爱施健麻醉产品线的一次重要升级。爱施健深耕中国麻醉领域近十年，始终致力于为围手术期患者提供更优质的药物保障。此次携手杭州奥默与仙琚制药，将中国原创的新一代肌松拮抗剂推向临床，体现了跨国药企与本土创新力量的深度协同。我们将充分发挥在麻醉领域的专业积淀，力争惠及广大中国患者与麻醉科医生，为提升围手术期安全贡献力量。

关于术后肌松残余

肌松药与镇静药、镇痛药并称为“平衡麻醉”三大基石13，主要用于辅助气管插管和优化手术条件1。罗库溴铵是一种中时效甾类非去极化肌松药，具有起效快、恢复快、蓄积少、无明显心血管副作用等优点14，广泛使用于各类手术。

术后肌松残余（residual Neuromuscular Block, rNMB），是指全身麻醉中使用罗库溴铵等肌松药后，肌松效果未完全消退的状态。rNMB可直接损害上呼吸道、隔肌收缩功能，增加上呼吸道梗阻、误吸风险，并引起低血氧、高碳酸血症及肺部并发症，甚至引发呼吸衰竭，危及患者生命1。因此，主动、有效地使用肌松拮抗剂，对于减少术后并发症、保障围手术期安全至关重要。

关于奥美克松®的Ⅲ期临床研究

阿更葡糖钠的两项关键Ⅲ期研究，均采用多中心、随机、双盲、阳性对照设计，以舒更葡糖钠为阳性对照10,12。

拮抗中度神经肌肉阻滞研究由四川大学华西医院牵头，全国14家中心参与，纳入326例患者（完成给药310例），对比阿更葡糖钠（4 mg/kg）与舒更葡糖钠（2 mg/kg）。主要终点为5分钟内TOFr恢复至0.9的成功拮抗率。研究结果发表于British Journal of Anaesthesia10。

拮抗深度神经肌肉阻滞研究由上海交通大学医学院附属仁济医院牵头，全国14家中心参与，纳入348例患者（完成给药321例），对比阿更葡糖钠（8 mg/kg）与舒更葡糖钠（4 mg/kg）。主要终点为10分钟内TOFr恢复至0.9的成功拮抗率。研究结果发表于British Journal of Anaesthesia12。

两项研究的主要终点和关键次要终点均达成，证实阿更葡糖钠非劣效于舒更葡糖钠。

关于阿更葡糖钠

阿更葡糖钠是一种环糊精衍生物，通过独特分子结构，精准结合罗库溴铵，形成无活性包合物，从而逆转神经肌肉传导阻滞9,10。该产品是中国首个自主研发的“靶向”性肌松拮抗剂，属于1类新药。

关于爱施健在中国麻醉领域的深耕

麻醉是爱施健全球及中国业务核心板块。公司在中国布局多款主力麻醉产品，已搭建全身麻醉、局部麻醉、肌松管理完整产品矩阵。

入驻中国近十年，爱施健深耕围手术期医学，麻醉产品与学术服务覆盖全国31个省市自治区。新增阿更葡糖钠后，产品线拓展至肌松拮抗领域，形成从麻醉诱导、术中维持到术后肌松恢复的全流程围术期解决方案

关于爱施健

爱施健总部在南非，作为一家跨国制药公司，拥有170年的悠久历史，业务覆盖各类新兴市场和成熟市场。爱施健拥有约9,500多名员工，在6大洲的15个国家和地区有24家生产工厂。爱施健向超过115个国家和地区提供优质和患者可及的药物，致力于提高患者生命健康。（数据截至2025年12月）

关于爱施健中国

2015年，爱施健集团在中国成立第一家公司。继收购葛兰素史克（GSK）抗血栓药物和阿斯利康（AZ）麻醉药组合，2017年爱施健集团以充分实力全面进军中国市场。2024年爱施健集团完成收购山德士中国业务。

爱施健中国由广州爱施健贸易咨询有限公司及其分公司、爱施健（广东）制药有限公司及其分公司组成。

公司广泛的产品组合主要覆盖麻醉、抗血栓、消化、骨质疏松和其他疾病领域，其他包括免疫抑制剂、抗肿瘤药品、生殖系统疾病药物和内分泌系统疾病药物。业务覆盖全国31个省市区的3000多家医院。为了中国患者的切实利益以及实现“2030年健康中国”的目标，爱施健中国将竭尽所能致力于继续在中国上市新的产品。更多信息，请访问：https://www.aspenpharma.cn/。

本内容仅供医学药学专业人士参考。

参考文献:

1.Frenkel M, Lien CA. Eliminating residual neuromuscular blockade: a literature review. Ann Transl Med. 2024 Aug 1;12(4):65.

2.孙文琴,莫利求,刘明姬. 术后非去极化肌松药肌松残余拮抗新进展[J]. 国际麻醉学与复苏杂志,2011,32(04)：437-440,445.

3.中华医学会麻醉学分会骨骼肌松弛药临床应用专家共识工作组. 骨骼肌松弛药临床应用专家共识(2024)[J]. 中华麻醉学杂志,2024,44(09)：1050-1061.

4.Yu B, Ouyang B, Ge S, et al. Incidence of postoperative residual neuromuscular blockade after general anesthesia: a prospective, multicenter, anesthetist-blind, observational study. Curr Med Res Opin. 2016;32(1):1-9.

5.Ramsey FM. Reversal of neuromuscular blockade. Int Anesthesiol Clin. 1991 Spring;29(2):93-104.

6.Srivastava A, Hunter JM. Reversal of neuromuscular block. Br J Anaesth. 2009 Jul;103(1):115-29.

7.Honing G, Martini CH, Bom A, et al. Safety of sugammadex for reversal of neuromuscular block. Expert Opin Drug Saf. 2019 Oct;18(10):883-891.

8.陈浩聪,陆志俊. 舒更葡糖钠不良反应的研究进展[J]. 国际麻醉学与复苏杂志,2021,42(01)：53-57.

9.Jiang Y, Zhang Y, Xiang S, et al. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of adamgammadex sodium, a novel agent to reverse the action of rocuronium and vecuronium, in healthy volunteers. Eur J Pharm Sci. 2020 Jan 1;141:105134.

10.Zhang Y, Jiang Y, Lei Q,et al. Phase III clinical trial comparing the efficacy and safety of adamgammadex with sugammadex for reversal of rocuronium-induced neuromuscular block. Br J Anaesth. 2024 Jan;132(1):45-52.

11.奥美克松钠注射液检验报告

12.Zhao Y, Ren Y, Xie W, et al. Efficacy and safety of adamgammadex for reversing rocuronium-induced deep neuromuscular block: a multicentre, randomised, double-blind, positive-controlled phase III trial. Br J Anaesth. 2025 Aug;135(2):331-339.

13.Olkkola KT, Eleveld DJ. Immobility. In: Gambús PL, Hendrickx JFA, eds. Personalized Anaesthesia: Targeting Physiological Systems for Optimal Effect. Cambridge University Press; 2020:157-174.

14.石伟东,李海波,张瑞芹,等.体外循环下心脏瓣膜置换/修补术病人罗库溴铵血药浓度的测定[J].中华麻醉学杂志, 2005, 25(3):237-238.

*“医学界”力求所发表内容专业、可靠，但不对内容的准确性做出承诺；请相关各方在采用或以此作为决策依据时另行核查。