近日,内蒙古大学王建国教授团队在《科学通报》发表综述论文“阴离子–π⁺型AIE光敏剂在光诊疗应用中的研究进展”。该文围绕聚集诱导发光(AIE)光敏剂的最新发展,系统总结了阴离子–π⁺型光敏剂的设计原理、在癌症与抗菌治疗中的应用优势,并展望了临床转化面临的挑战和未来方向。
光动力治疗(PDT)是一种结合光敏剂和光照的精准治疗技术,能够在低侵袭性条件下产生活性氧(ROS),诱导癌细胞或病原体死亡。与传统治疗相比,PDT具有实时成像、精准定位和较少副作用等优点。然而,传统光敏剂如卟啉和酞菁类分子普遍存在聚集诱导猝灭(ACQ)、水溶性差、组织穿透能力有限等缺陷,极大限制了其临床应用。AIE光敏剂的提出突破了ACQ的限制,但多数分子仍然疏水,不利于在生物体系中的发挥。
为解决上述问题,本课题组首次提出了“阴离子–π⁺”分子设计策略。通过在分子中引入阴离子–π⁺相互作用,可以有效抑制π–π堆积,提高分子在水相中的溶解度,并促进光敏剂在细胞中的摄取与亚细胞器特异性靶向。该类分子不仅增强了荧光成像的对比度和稳定性,还显著提升了PDT 的治疗效率。
在癌症治疗中,阴离子–π⁺型AIE光敏剂通过Ⅰ型活性氧途径在缺氧肿瘤微环境下依然保持高效治疗能力。研究者通过供体–π–受体(D–π–A)结构设计、电荷转移调控和强吸电子基团的引入,增强了光敏剂的活性氧产生活性。
在抗菌应用方面,阴离子–π⁺型 AIE 光敏剂凭借阳离子骨架与带负电荷的细菌膜产生强烈结合力,表现出高效杀菌性能,尤其对耐药菌株如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐药大肠杆菌具有突出效果。部分分子甚至能够在不同条件下表现“双重选择性”,即短时间孵育优先杀菌,长时间孵育则主要靶向癌细胞。
该综述系统梳理了阴离子–π⁺型 AIE 光敏剂的发展脉络,强调了其在癌症精准治疗和耐药菌感染控制中的应用潜力,为光敏剂分子设计和光诊疗技术的发展提供了重要参考。
该工作由内蒙古大学王建国教授团队完成,通讯作者为王建国教授,第一作者为内蒙古大学鲁晨博士。研究国家自然科学基金(22161034)、内蒙古自治区科技创新领军人才团队(2022LJRC0001)与草原英才青年领军人才项目资助。
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图1 阴离子–π⁺型AIE光敏剂在光诊疗中的应用进展
文章信息
鲁晨, 沙仁满都呼, 刘玲秀, 龚建业, 姜国玉, 王建国. 阴离子-π+型AIE光敏剂在光诊疗应用中的研究进展. 科学通报, 2026, 71(26): 5326–5342
Lu C, Sha R, Liu L, Gong J Y, Jiang G Y, Wang J G. Recent advances in anion-π+ AIE photosensitizers for phototheranostics (in Chinese). Chin Sci Bull, 2026, 71(26): 5326–5342
doi: 10.1360/CSB-2025-0737
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