【每日一药】甲磺酸雷沙吉兰片

药品分类：抗震颤麻痹药 ——单胺氧化酶 B（MAO‑B）抑制剂

甲磺酸雷沙吉兰片是治疗帕金森病的口服药物，通过选择性抑制脑内单胺氧化酶 B，减少脑内多巴胺的分解，提升多巴胺浓度，以此改善帕金森病运动相关症状。该药既可以单独使用，也能够和左旋多巴类药物联合，用于改善患者服药后期药效减退的剂末波动现象。

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本品可用于哪些疾病？

☆用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联合治疗（与左旋多巴合用）。

☆补充说明：剂末波动，简单来说就是服用左旋多巴后，药物有效时间逐渐缩短，药效还没到下一次服药就消退，震颤、肢体僵硬等症状重新出现，雷沙吉兰联合左旋多巴可帮助延长药物作用时间，改善这类现象。

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如何正确使用这个药物？

☆口服给药，服药不受进食影响，无论单药治疗，还是联合左旋多巴治疗，常规用量均为 1mg / 次，一日 1 次。

☆肾功能损害患者无需调整剂量。

☆轻度肝功能损害患者谨慎使用；用药期间肝功能进展至中度损害，需要立即停药；中度肝功能受损患者避免使用；重度肝功能受损患者禁用。

☆因本品可增强左旋多巴的药理作用，与左旋多巴制剂合用时，如果出现类似左旋多巴的不良反应，如躁动、运动机能亢进、运动异常、激动、意识模糊、幻觉、体位性低血压、心律失常，要及时就医，由医生评估后下调左旋多巴剂量，患者不可自行改动两种药物的剂量。

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服用本品需要注意什么？

☆本品为选择性 MAO‑B 抑制剂，和多种药物存在相互作用，联用会显著升高不良反应风险，严重时可诱发5‑羟色胺综合征。5‑羟色胺综合征主要表现：精神状态改变（激动、幻觉、昏迷）、自主神经功能紊乱（心动过速、血压波动、体温过高）、神经肌肉异常（反射亢进、肢体不协调），还可伴随恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，严重时可危及生命。

☆需要重点规避联用的药物：选择性 5‑羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）如氟西汀；5‑羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）如文拉法辛；三环 / 四环类抗抑郁药如阿米替林；拟交感神经药（伪麻黄碱，常见于复方感冒药）；其他单胺氧化酶抑制剂如利奈唑胺；阿片类药物如哌替啶；还有右美沙芬、圣约翰草（贯叶连翘）等。

☆临床试验证实，在限定剂量条件下，本品可以和部分抗抑郁药合用：阿米替林≤50mg / 日、曲唑酮≤100mg / 日、西酞普兰≤20mg / 日、舍曲林≤100mg / 日、帕罗西汀≤30mg / 日。超出上述剂量依旧存在安全风险。

☆本品主要依靠肝脏 CYP1A2 酶代谢：

CYP1A2 抑制剂（例如环丙沙星），会升高雷沙吉兰血药浓度，增加不良反应；

CYP1A2 诱导剂（吸烟、卡马西平等），会降低药物血药浓度，造成药效不足。

☆因此，开始服用本品前，务必把自身基础疾病、正在吃的全部药品、保健品告知医生或药师，禁止自行加用其他药物。

☆服药后可出现日间嗜睡、突发睡眠发作，会影响驾驶、操作机械设备。在确认自身不受该不良反应影响前，尽量避免开车、操作器械、高空作业。

☆长期服用本品会提升黑色素瘤发生风险，用药期间要定期观察皮肤；一旦发现新长出皮肤肿物，或者原有痣、皮损大小、颜色、形态发生改变，需要及时就诊皮肤科排查。

☆额外提示：帕金森病本身也容易出现幻觉、嗜睡、跌倒等表现，需要区分是疾病本身进展，还是药物带来的不良反应，出现变化及时复诊。

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本品不良反应有哪些？

☆消化系统

恶心、呕吐、便秘、腹痛、口干较为常见。

☆神经系统

头痛、异动症十分常见；肌张力障碍、腕管综合征、平衡障碍、幻觉也可发生。

补充：异动症多表现为肢体不受控制的扭动、手足不自主运动，联合左旋多巴时发生率更高，出现后及时复诊调药。

☆心血管系统

体位性低血压常见，患者体位快速变化时，比如躺着突然站起，容易头晕、眼前发黑，建议起身动作放缓，防止跌倒摔伤。

☆其它

食欲下降、关节痛、颈部疼痛、体重减轻、跌倒、皮疹等常见。

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特殊人群如何使用本药？

☆儿童：安全性及有效性尚未确立，不推荐使用。

☆老人：老年患者无需调整起始剂量，但老年人对不良反应耐受更差，用药初期需要密切观察嗜睡、体位性低血压等情况。

☆妊娠期妇女：暂无人类妊娠期用药临床数据；动物试验未见生殖毒性，但出于安全防护，尽量避免使用。

☆哺乳期妇女：药物会抑制催乳素分泌，可造成泌乳减少；目前尚不明确药物是否分泌进入人乳汁，哺乳期应当慎用。

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如何保存本药？

☆不超过 30℃密封保存，注意防潮避光，放置于儿童接触不到的位置。

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药师小结

☆甲磺酸雷沙吉兰片属于帕金森病专科处方药，药物相互作用多，不可自行购买、增减药量或者随意停药，所有方案调整均需要遵从神经内科医师指导。

作者：惠州市中心人民医院 副主任药师 钟德胜

审稿专家：惠州市中心人民医院 主任药师 李楚云